В этом веществе сочетаются психостимулирующие и аналептические свойства, особенно выражено прямое возбуждающее влияние на кору головного мозга. Оказывающий влияние кофеин стимулирует психическую деятельность, повышает умственную и физическую работоспособность, двигательную активность, укорачивает время реакции, после его приема временно устраняются или уменьшаются утомление, сонливость, появляется бодрость.
В значительной степени зависит влияние на высшую нервную деятельность от дозы кофеина и типа нервной системы. В небольших дозах у кофеина преобладает стимулирующее действие, в больших - угнетающее.
Также следует учитывать, что для слабого типа нервной системы эффект возбуждения достигается введением небольших доз кофеина, тогда как для сильного типа требуется существенно большие дозы.
Поскольку аналептическая активность связана с влиянием кофеина на центры продолговатого мозга, он оказывает прямое стимулирующее действие на дыхательный и сосудодвигательный центры. Происходит учащение и углубление дыхания, что особенно отчетливо проявляется при угнетении центра дыхания. Также кофеин возбуждает центры блуждающего нерва. Препарат действует на спинной мозг только в больших дозах, за счет облегчения межнейронной передачи возбуждения он усиливает спиномозговые рефлексы.
Секреция желез желудка под влиянием кофеина повышается, что может быть использовано с диагностической целью. Использование кофеина при патологии желудка (гастрит, язвенная болезнь, опухоли) помогает отдифференцировать функциональные нарушения от органических.
Кофеин в небольшой степени повышает диурез, что связано с угнетением процесса реабсорбции в почечных канальцах ионов натрия и воды. Также кофеин расширяет сосуды почек и увеличивает фильтрацию в почечных клубочках.
Особенно водорастворимые соли кофеина хорошо всасываются из кишечника (в том числе из толстого), основная часть подвергается биотрансформации (деметилируется, окисляется). В неизменном виде почками выделяется около 10% кофеина.
Важное место в фармакодинамике кофеина занимает его влияние на сердечно-сосудистую систему. Действие кофеина состоит из периферических и центральных эффектов - он оказывает прямое стимулирующее влияние на миокард. Но нужно учитывать, что одновременно возбуждаются центры блуждающего нерва, поэтому конечный эффект будет зависеть от преобладания того или иного влияния. Как правило, изменения в деятельности сердца (если они вообще возникают) невелики.
При больших количествах кофеин вызывает аритмии сердечных сокращений. Периферический и центральный компоненты в действии кофеина имеются в отношении сосудистого тонуса. При стимулировании сосудодвигательного центра, кофеин повышает тонус сосудов, а при непосредственном влиянии на гладкие мышцы сосудов снижает их тонус.
На разные сосудистые области кофеин оказывает неоднозначное влияние. К примеру, коронарные сосуды зачастую расширяются, особенно, если сердечный выброс увеличен. Наряду с этим мозговые сосуды несколько тонизируются, что поясняет благоприятное влияние кофеина при мигрени. На другие гладкомышечние органы - бронхи, желчные пути, - кофеин обладает умеренным миотропным спазмолитическим действием. На скелетные мышцы кофеин оказывает центральное и прямое стимулирующее влияние.
Зависящее от кардиотропных и сосудистых эффектов кофеина артериальное давление изменяется еще более сложно - если препарат был введен на фоне гипотензии, то артериальное давление повышается и тем нормализуется. Если же исходное артериальное давление было нормальным, кофеин не изменяет или очень незначительно повышает.
Кофеин повышает основной обмен, то есть увеличивает гликогенолиз, вызывая гипергликемию, повышает липолиз, в связи с чем содержание свободных жирных кислот в плазме крови увеличивается. При использовании больших доз кофеин вызывает освобождение адреналина из мозгового слоя надпочечников.
Многие авторы связывают с накоплением циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) наблюдаемые при применении кофеина центральные эффекты, влияние на гладкие и поперечнополосатые мышцы, изменение обмена веществ. Это происходит частично в результате угнетения фосфодиэстеразы и нарушения в связи с этим процесса распада цАМФ.
Кофеин особенно сильно ингибирует фосфодиэстеразу мозга и сердца, но влияние на фосфодиэстеразу наблюдается только при очень высоких концентрациях кофеина, превышающих терапевтические. В последние годы появились данные о том, что более важным компонентом действия метилксантинов (кофеина, теофиллина), очевидно, является их антагонизм с аденозином.
Маловыраженное привыкание развивается при длительном использовании кофеина, возможно возникновение теизма (психической зависимости). Кофеин используют для стимуляции психической деятельности, при утомлении, мигренях, гипотензии, он входит в состав многих комбинированных препаратов в сочетании с ненаркотическими анальгетиками (препараты "Пирамеин", "Цитрамон" и др.) и с алкалоидами спорыньи (таблетки "Кофетамин").
При увеличении дозы побочные эффекты проявляются в виде тахикардии, сердечных аритмий, тошноты, рвоты, беспокойства, бессонницы. Применение кофеина противопоказано при нарушении сна, атеросклерозе, выраженной артериальной гипертензии, глаукоме.
===================================
Предлагаем Вашему вниманию подборку статей о диетологии: